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乙酰噻吩

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是一种重要的有机合成中间体,在制药行业应用范围广,可对头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸进行结构修饰,提高的抗,菌活性,是头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁等合成的重要中间体;此外,2-噻吩乙酰氯在农药、染料及其他精细化工领域也有着广,泛的应用
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是一种重要的有机合成中间体,在制药行业应用范围广,可对头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸进行结构修饰,提高的抗,菌活性,是头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁等合成的重要中间体;此外,2-噻吩乙酰氯在农药、染料及其他精细化工领域也有着广,泛的应用,因此,开发稳定性好,工艺简单的合成方法尤为重要,本文将对目前2-噻吩乙酰氯的合成工艺进行总结。
2-噻吩乙酰氯制备的基本流程包括以下几步:(1)噻吩在催化剂存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩;(2)2-乙酰噻吩在催化剂存在下与亚硝酸钠和盐酸作用得到2-噻吩乙醛酸;(3)2-噻吩乙醛酸用水合肼还原得到2-噻吩乙酸;(4)2-噻吩乙酸酰氯化得到2-噻吩乙酰氯。
微信截图_20200617133338.png
  目前存在的各种生产工艺的主要差别在于第四步,由2-噻吩乙酸制备得到2-噻吩乙酰氯。常用的方法是将2-噻吩乙酸和氯化亚砜加入反应釜内,用40~50°C水浴加热反应4 h,之后将反应液进行减压蒸馏,除去过剩的氯化亚砜和低沸物后,收集馏分,即为2-噻吩乙酰氯。
但是由于氯化反应体系为酸性体系,2-噻吩乙酸及2-噻吩乙酰氯中的噻吩环易氧化,使反应液发黑,而且蒸馏得到的产品2-噻吩乙酰氯也不能久置,只能随制随用,这给2-噻吩乙酰氯的生产和销售都带来了巨大的困难。为改善这些缺点,研究人员不断对合成工艺进行改进,通过采用不同的溶剂,取得了很大的进展。
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021-66315293
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是一种重要的有机合成中间体,在制药行业应用范围广,可对头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸进行结构修饰,提高的抗,菌活性,是头孢噻吩、头孢噻啶、头孢西丁等合成的重要中间体;此外,2-噻吩乙酰氯在农药、染料及其他精细化工领域也有着广,泛的应用,因此,开发稳定性好,工艺简单的合成方法尤为重要,本文将对目前2-噻吩乙酰氯的合成工艺进行总结。
2-噻吩乙酰氯制备的基本流程包括以下几步:(1)噻吩在催化剂存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩;(2)2-乙酰噻吩在催化剂存在下与亚硝酸钠和盐酸作用得到2-噻吩乙醛酸;(3)2-噻吩乙醛酸用水合肼还原得到2-噻吩乙酸;(4)2-噻吩乙酸酰氯化得到2-噻吩乙酰氯。
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  目前存在的各种生产工艺的主要差别在于第四步,由2-噻吩乙酸制备得到2-噻吩乙酰氯。常用的方法是将2-噻吩乙酸和氯化亚砜加入反应釜内,用40~50°C水浴加热反应4 h,之后将反应液进行减压蒸馏,除去过剩的氯化亚砜和低沸物后,收集馏分,即为2-噻吩乙酰氯。
但是由于氯化反应体系为酸性体系,2-噻吩乙酸及2-噻吩乙酰氯中的噻吩环易氧化,使反应液发黑,而且蒸馏得到的产品2-噻吩乙酰氯也不能久置,只能随制随用,这给2-噻吩乙酰氯的生产和销售都带来了巨大的困难。为改善这些缺点,研究人员不断对合成工艺进行改进,通过采用不同的溶剂,取得了很大的进展。
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